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介紹

蛋白激酶CK2 (Casein kinase 2) 是一種具有多功能的絲胺酸/蘇胺酸蛋白激酶，負責調節多種生理途徑，已知其活性與表達在多種癌症中皆有明顯的增加。此外，蛋白激酶CK2在多種DNA修復過程中扮演重要作用。根據研究，癌細胞係依賴其DNA修復系統存活，若能有效控制癌細胞DNA修復的能力，或許就能攻克癌症。

傳統化療是針對增生快速的細胞造成毒殺作用，許多化療藥物可與DNA結合，從而造成DNA受損、斷裂，當DNA受損時，細胞即會啟動一系列修復機制來修補受損的DNA，因此，將化療藥物搭配CK2抑製劑一起使用，可有效抑制癌細胞DNA修補機制，藉此阻止癌細胞自我修復的能力。

CX-4945是蛋白激酶CK2的抑制劑，具有良好的抑制效果及極佳的專一性，為針對CK2標靶所設計之小分子藥物。

在第一期臨床試驗中，展現良好的安全性、藥物動力學特性及藥效學反應。臨床觀察顯示，CX-4945能有效抑制CK2的活性，其中包括了調控下游的反應因子，且毒性很低。作為單一藥物使用時，從幾位受試者的臨床反應看出，CX-4945治療效果良好，可使病情穩定，並有效延長藥物治療的時間。CX-4945合併化療藥物Gemcitabine (Gemzar) 與Cisplatin (Platinol) 的使用具有協同作用 (Synergism)，明顯加強化療藥物的療效。該項合併療法目前正在美國、韓國、台灣執行第二期臨床試驗，用於晚期膽管癌的治療，膽管癌是一種為較罕見的惡性腫瘤，針對無法手術切除的膽管癌患者，醫學界至今尚無有效的治療方法。